魅力药学

药物研究需打破传统找“核心”
 
信息来源: 中国药科大学 发布日期: 2016-03-23 浏览次数:

    日前,在江苏省科学技术奖励大会上,中国药科大学尤启冬教授作为第一完成人、中国药科大学作为独立完成单位的《复杂结构天然产物藤黄酸的结构简化、成药性优化和作用机制研究》成果获得江苏省科学技术奖一等奖。

   “这项成果最大的创新之处是在药物化学基础研究方法上实现了突破,打破传统研究只在天然物原有结构上修修补补的做法,直接寻找天然物最核心的单元结构,进而进行研究。”尤启冬教授谈起项目来“云淡风轻”,但为了找寻这条通往“核心”的道路,他和他的团队花费了二十多年的时间。

   一直以来,天然产物及类天然产物是抗肿瘤药物的重要来源,现有的抗肿瘤药物中有近80%的药物来自天然产物,但天然产物的来源是一个让人“头疼”的问题。“此外,天然产物的化学结构复杂、成药性差,这些都成为以天然药物为基础的新药研发的瓶颈。”尤启冬说。

   “天然产物结构太复杂,给化学合成带来极大的难度,那么我们是不是可以找到天然产物发挥药效最核心的结构呢?只要找到核心,找到那个最小单元的结构,复杂的问题便简单化了。”尤启冬形象地比喻道,天然产物的结构就像一座高山,要想登上山顶,有很多条道路可选,我们就要找到那条捷径。

   尤启冬团队刚开始依据国外的文献思路“循规蹈矩”地去分析天然产物的化学结构,却始终找不到“核心”。“后来我们想,不妨从这些化学结构分解成的‘碎片’入手,去倒推到底是哪些核心结构发挥了药效。”此后,团队慢慢摸索出高纯度地获得藤黄酸及其类天然产物合成的关键桥环呫吨酮中间体的方法,更突破了复杂结构化合物的合成难点,解决了复杂结构化合物“可获得性”问题,为创新药物的研究提供了新的思路。

 

来源:2016年3月7日《江苏科技报》第7版

记者:孟婧


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